Forscher Rasse vor der Ausrottung zu entdecken Baum ist Krebs-Bekämpfung Eigenschaften: Sind wir töten die Heilung?

Drei chinesische Fichten, die an ein Naturschutzgebiet im Südöstlichen China sind die letzten Ihrer Art. Als Ihre Existenz ist bedroht durch menschliche Störung und Klimawandel-Forscher eilen, um zu lernen, alles, was Sie über die Baum -, die dazu inspirieren, neue und effektivere Wege zur Behandlung von verschiedenen Krebsarten.

Chemiker in China waren zunächst die Untersuchung der Struktur, Abies beshanzuensis auf der Suche nach Molekülen, die möglicherweise die Behandlung von diabetes und Fettleibigkeit. Mit nur Rinde und Nadeln, die fielen von den Bäumen, um nicht weiter zu stören, die kleine Bevölkerung, fanden die Forscher, dass der Baum das make-up war nicht so effektiv wie Sie gehofft, würde in der Behandlung dieser Krankheiten.

Der Baum heilende Kräfte sah grim, bis Mingji Dai, ein organischer Chemiker an der Purdue University, begann, basteln mit einigen Ihrer Moleküle, in seinem Labor. Sein team erstellt synthetische Versionen der beiden, und dann ein paar ähnlichkeiten, die zu geringfügigen strukturellen Modifikationen. In Zusammenarbeit mit Zhong-Yin Zhang, distinguished professor für medizinische Chemie an der Purdue, fand er, dass einer der synthetischen Analoga war ein wirksamer und selektiver Hemmstoff der SHP2, ein zunehmend beliebtes Ziel für die Behandlung von Krebs. Die Ergebnisse wurden veröffentlicht in der Zeitschrift der American Chemical Society.

„Dies ist einer der wichtigsten anti-Krebs-targets in der pharmazeutischen Industrie jetzt, und für eine Vielzahl von Tumoren,“ Dai sagte. „Viele Firmen werden versuchen, Drogen zu entwickeln, dass die Arbeit gegen SHP2.“

Krebs wurde projiziert, um mehr als 600.000 Leben in den Vereinigten Staaten allein im Jahr 2018, nach dem National Cancer Institute. Gezielte Therapien helfen Behandlung von Krebs durch Eingriffe in spezifische Proteine, die helfen, die Tumoren wachsen und sich im ganzen Körper ausbreiten. Im Gegensatz zu vielen der Moleküle verwendet, um Ziel-SHP2 jetzt, Dai ‚ s (bezeichnet als „compound 30“) bildet eine Chemische Bindung mit der SHP2-protein.

„Mit anderen, es ist ein lockerer Bindung. Unsere Formulare eine kovalente Bindung, die mehr ist, sicher und dauerhaft“, Dai sagte. „Aber wir haben auch gefragt, ob diese Art von Molekül könnte die Interaktion mit anderen Proteinen.“

Mit Hilfe von chemischen Biologen am Scripps Research Institut in Florida, das team ging Fischen-in einem Teich voller Proteine. Mit einem tagged version von Verbindung 29 (das ist nur ein bisschen strukturell Verschieden von Verbindung 30) als Köder, die Sie gefangen POLE3, ein Enzym, das hilft, die Synthese und Reparatur der DNA-Moleküle.

Dieser sagte dem team, dass POLE3 und Verbindung 29 wurden zu interagieren, aber sonst nicht viel. Allein, compound 29 hatte keine Wirkung auf Krebszellen. Aber Sie wusste, dass diese Verbindung gezogen wurde, ein Ziel-protein, involviert in DNA-Synthese, so dass Sie begann, mich für eine von der FDA zugelassenen Krebsmedikamente, die Ziel-DNA für das Potenzial der Kombinationstherapie. Sie fanden, Etoposid, einem DNA-schädigenden Medikament zur Behandlung von mehreren Arten von Krebs. Zusammen, die Ergebnisse waren viel versprechend.

„Compound 29 allein nicht töten Krebs, aber wenn Sie es kombinieren mit Etoposid, die Droge ist viel effektiver,“ Dai sagte. „Dies könnte zu verbessern einige der Krebsmedikamente, die heute eingesetzt werden, und es sagt uns auch etwas neues über die Funktion der POLE3. Die Menschen waren nicht gezielt dieses protein für die Behandlung von Krebs vor, aber unsere Ergebnisse bieten eine neue Strategie für das töten von Krebszellen.“

Die arbeiten wurden unterstützt aus Mitteln der National Science Foundation, die National Institutes of Health, Eli Lilly und Amgen.

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